Naukowcy opracowali krystaliczną postać chlordiazepoksydu - leku na stany lękowe

Prace badawcze nad innowacyjnym rozwiązaniem, prowadzili naukowcy z trzech uczelni: Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego (GUMed), Uniwersytetu Gdańskiego (UG) oraz Politechniki Gdańskiej (PG).

Centrum Transferu Technologii UG podało, że wynalazek powstał w związku z narastającymi problemem występowania zaburzeń psychicznych w społeczeństwach. Chlordiazepoksyd to lek należący do grupy benzodiazepin, które znajdują zastosowanie w leczeniu takich dolegliwości jak: depresja, zaburzenia lękowe, nerwice, bezsenność oraz schorzenia wynikające z nadużywania substancji psychoaktywnych. Chlordiazepoksyd został odkryty w latach pięćdziesiątych ubiegłego stulecia przez Leona Sternbacha, polsko-amerykańskiego chemika oraz farmaceutę, absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego.

Jego skuteczność nie była do tej pory w pełni wykorzystywana, dlatego że chlordiazepoksyd nie rozpuszcza się dobrze w wodzie, a co za tym idzie tempo i stopień wchłaniania leku w organizmie są niskie.

Naukowcy stworzyli nową sól chlordiazepoksydu z sacharyną, która pozwoli na znacznie lepsze i szybsze przyswajanie leku w organizmie.

Prof. Wesołowski z Katedry i Zakładu Chemii Analitycznej GUMed powiedział PAP, że podstawowym problemem w farmacji jest to, że większość aktywnych substancji farmaceutycznych jest bardzo słabo lub praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, co w istotnym stopniu ogranicza ich biodostępność. "Z dostępnych danych literaturowych wynika, że około 40 proc. substancji czynnych zalicza się do grupy substancji praktycznie nierozpuszczalnych w wodzie, natomiast nawet do 70 proc. substancji czynnych będących w badaniu jako potencjalne leki, cechuje słaba rozpuszczalność w wodzie" - podał.

Dodał, że ta sytuacja jest szczególnie niekorzystna, ponieważ słaba rozpuszczalność w wodzie oraz mała szybkość rozpuszczania substancji czynnej skutkują ograniczoną biodostępnością, tzn. małą ilością substancji czynnej, która przechodzi do krwioobiegu. "Aktywność biologiczna substancji leczniczej w organizmie człowieka jest proporcjonalna do tej ilości aktywnego składnika, która rozpuści się w wodzie. Jeżeli więc rozpuszczalność substancji leczniczej w wodzie jest słaba, to należy zwiększyć dawkę leku, aby uzyskać ten sam efekt terapeutyczny. Duża dawka leku może jednak powodować zwiększoną toksyczność substancji czynnej dla organizmu człowieka, a ponadto, niekorzystnie wpływa na proces produkcji preparatu farmaceutycznego z dużą dawką substancji oraz generuje większe koszty procesu produkcyjnego" - powiedział naukowiec.

Zaznaczył, że aktualnie, najczęściej stosowanym sposobem podawania leków jest droga doustna. "W celu wywołania działania terapeutycznego substancji leczniczej przyjętej doustnie w formie stałej postaci leku (np. tabletki), konieczne jest jej rozpuszczenie, będące kluczowym czynnikiem determinującym działanie leku w organizmie, gdyż dopiero rozpuszczona substancja lecznicza może zostać wchłonięta przez organizm człowieka" - dodał.

Naukowiec podkreślił, że pożądanym kierunkiem badań - szczególnie z punktu widzenia przemysłu farmaceutycznego - jest znalezienie takiej optymalnej formy stałej danej substancji aktywnej, która odznaczałaby się większą rozpuszczalnością w wodzie.

Prof. Wesołowski powiedział, że wynalazek skierowany jest do zakładów przemysłu farmaceutycznego. "Nowa sól chlordiazepoksydu z sacharyną odznacza się lepszą rozpuszczalnością w wodzie w stosunku czystego chlordiazepoksydu – substancji czynnej bardzo słabo rozpuszczalnej, działającej przeciwlękowo i uspakajająco. Znaczna poprawa rozpuszczalności chlordiazepoksydu w wodzie może skutkować zwiększeniem jej biodostępności, co stwarza możliwość zmniejszenia dawki leku i ograniczenia skutków ubocznych" - zaznaczył.

Jak dodał, zaletą jest także prosty i proekologiczny sposób otrzymywania soli, nie wymagający zaawansowanego sprzętu ani drogich lub toksycznych odczynników. "Te zalety nowo otrzymanej soli mogą zostać wykorzystane przez zakłady farmaceutyczne do otrzymania nowej postaci leku z chlordiazepoksydem, np. tabletek o kontrolowanym uwalnianiu substancji czynnej" - powiedział.

Badania związane z wprowadzeniem na rynek farmaceutyczny nowego produktu są długotrwałe i bardzo kosztowne, obejmują wiele etapów badań, w tym kilka faz badań klinicznych z udziałem ludzi - podkreślił.(PAP)

pm/ agt/ amac/